鹽酸阿比朵爾131707-23-8丙泊酚2078-54-8

鹽酸阿比朵爾是由前蘇聯(lián)藥物化學(xué)研究中心研制一種雙效抗流感病毒藥物，能夠同時(shí)對(duì)抗甲、乙型流感病毒引起的流行性感冒，同時(shí)對(duì)其他一些呼吸道病毒感染可能也有抗病毒活性。1993年在俄羅斯首次上市，用于防治流行性感冒和其它急性呼吸道病毒感染。
根據(jù)抗原性不同，流感病毒分為甲、乙、丙三型。由于流感病毒抗原性變異較快，所以人類無法獲得持久的免疫力。對(duì)于流感的治療，臨床上多數(shù)是針對(duì)癥狀及預(yù)防繼發(fā)感染，而缺乏病因治療藥。國(guó)內(nèi)外的研究方向有三種：疫苗、干擾素和抗病毒化療藥物。由于流感病毒抗原的易變性和急性呼吸道病毒感染的多重性，造成開發(fā)疫苗難以逾越的障礙。而干擾素由于來源、給藥劑量、副作用等原因，限制了它在流感防治上的應(yīng)用。因此，開發(fā)抗病毒化療藥物是防治流感的重要方向。
目前臨床上使用的抗病毒化療藥物僅有利巴韋林、金剛烷胺和金剛乙胺三種。其中，利巴韋林雖在大劑量時(shí)，對(duì)甲型和乙型流感病毒均有活性，但具有核苷類藥物的致畸、致變毒性，可引起貧血及免疫抑制。而金剛烷胺和金剛乙胺僅對(duì)甲型流感有效，且易引起中樞神經(jīng)系統(tǒng)毒性反應(yīng)，從而降低了臨床使用價(jià)值。
鹽酸阿比朵爾同其它抗病毒藥物相比具有以下八大特點(diǎn)：
1、同時(shí)殺滅A、B型流感病毒。
2、阻止病毒融合與復(fù)制。
3、誘生干擾素，明顯提高自身免疫力。
4、顯著減輕流感癥狀，縮短流感病程。
5、阻止流感后期綜合癥發(fā)生與發(fā)展。
6、流感流行期服用可有效預(yù)防流感。
7、體外試驗(yàn)，對(duì)SARS病毒和禽流感病毒有療效。
8、口服方便，安全性高，依從性好。

鹽酸阿比朵爾具有羧酸酯結(jié)構(gòu)，所以可能是一種載體前體藥物。這種藥物的結(jié)構(gòu)多是親脂性的，作為水解底物在體內(nèi)通過簡(jiǎn)單水解作用卸掉載體，形成活性化合物并在胞內(nèi)積累，最終發(fā)揮藥理作用，鹽酸阿比朵爾的作用機(jī)制是通過活化2,5-寡腺苷酸合成酶，特異性地阻止流感病毒囊膜與宿主細(xì)胞細(xì)胞膜的接觸、黏附和融合，從而阻斷流感病毒的復(fù)制，并能穿入細(xì)胞核直接抑制病毒RNA和DNA的合成；另一方面，它具有免疫調(diào)節(jié)、干擾誘導(dǎo)和抗氧化的性質(zhì)，誘導(dǎo)宿主細(xì)胞產(chǎn)生干擾素，并刺激體液反應(yīng)和巨噬細(xì)胞的吞噬作用，引起細(xì)胞免疫和體液免疫，推測(cè)其抗病毒作用與提高免疫功能密切相關(guān)。抗感染機(jī)制：酸性環(huán)境(pH 5.0)是流感病毒介導(dǎo)融合作用的必要條件，微小的pH升高就會(huì)阻止融合過程。水溶性阿比朵爾是一種弱堿性藥物，它在宿主細(xì)胞中能夠提高胞內(nèi)體的pH，使病毒不能完成膜融合釋放病毒基因組的過程，有效地抑制同樣屬于正黏病毒科的HCV的急性和慢性感染