Shikonin是一個TMEM16A chloride 通道的抑制劑，IC50值是6.5 uM.。
Macitentan產品描述：Macitentan is an orally active, non-peptide dual endothelin ETA and ETB receptor antagonist for the potential treatment of idiopathic pulmonary fibrosis (IPF) and pulmonary arterial hypertension (PAH).
In Vitro: Tube formation ability is restored when microvascular endothelial cells are preincubated with BOS or macitentan, also reducing the expression of mesenchymal markers and restoring CD31 expression and the imbalance between VEGF-A and VEGF-A165b[1]. Macitentan inhibits OATP1B1-mediated uptake of atorvastatin and OATP1B3-mediated uptake of estrone-3-sulfate with IC50 ± SE values of 6.3 ± 0.7 and 11.8 ± 5.0?μM, respectively[3]. Treatment with macitentan or with ACT-132577 does not lead to intracellular accumulation of R123 in HeyA8-MDR, showing that these compounds are not P-gp inhibitors[4].
In Vivo: Macitentan (25 mg/kg/day, p.o.) prevents increased production of vasoactive and fibrogenic fac
公司介紹：MedChemExpress(MCE)專注于各種抑制劑、激動劑、API及化合物庫，總部位于美國新澤西，分別在瑞典和上海設有歐洲區(qū)子公司和亞洲區(qū)總代理，營銷網點遍及全球20多個國家地區(qū)。MCE經過多年努力已成為全球生物活性小分子領域的一流供應商， 產品涵蓋癌癥、神經科學、抗感染、表觀遺傳學等20個熱門研究領域，PI3K、MAPK等近千個細分靶點，超過4000個活性小分子化合物現貨，以及GPCR、API、離子通道等超過20種不同類型的化合物庫，同時提供從毫克到千克的專業(yè)定制合成服務。
MCE 對每批產品都進行嚴格的LCMS和NMR檢驗，其產品已被全球近萬名客戶廣泛使用并發(fā)表大量文章、專利；
MCE 定期增加各領域熱門抑制劑、激動劑，不斷擴增已有化合物庫，以滿足最新的科研需求；
數千種產品在上海有充足備貨，24-48小時內送達客戶；
大量產品提供免費試用裝； 已為全球多個知名企業(yè)、院校構建各種定制型化合物庫。
產品鏈接：www.medchemexpress.cn/Macitentan.html
Purity:98%
MWt:288.2952
Formula:C16H16O5
SMILES:O=C1C([C@H](O)C/C=C(C)/C)=CC(C2=C1C(O)=CC=C2O)=O
Pathway:Apoptosis; Autophagy;
Mechanisms:Autophagy; c-Myc;
Research Area:Cancer
電話： 021-58955995
網址： www.MedChemExpress.cn
地址： 上海市浦東新區(qū)蔡倫路720號2號樓3層
Macitentan產品描述：Macitentan is an orally active, non-peptide dual endothelin ETA and ETB receptor antagonist for the potential treatment of idiopathic pulmonary fibrosis (IPF) and pulmonary arterial hypertension (PAH).
In Vitro: Tube formation ability is restored when microvascular endothelial cells are preincubated with BOS or macitentan, also reducing the expression of mesenchymal markers and restoring CD31 expression and the imbalance between VEGF-A and VEGF-A165b[1]. Macitentan inhibits OATP1B1-mediated uptake of atorvastatin and OATP1B3-mediated uptake of estrone-3-sulfate with IC50 ± SE values of 6.3 ± 0.7 and 11.8 ± 5.0?μM, respectively[3]. Treatment with macitentan or with ACT-132577 does not lead to intracellular accumulation of R123 in HeyA8-MDR, showing that these compounds are not P-gp inhibitors[4].
In Vivo: Macitentan (25 mg/kg/day, p.o.) prevents increased production of vasoactive and fibrogenic fac
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MCE 對每批產品都進行嚴格的LCMS和NMR檢驗，其產品已被全球近萬名客戶廣泛使用并發(fā)表大量文章、專利；
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MWt:288.2952
Formula:C16H16O5
SMILES:O=C1C([C@H](O)C/C=C(C)/C)=CC(C2=C1C(O)=CC=C2O)=O
Pathway:Apoptosis; Autophagy;
Mechanisms:Autophagy; c-Myc;
Research Area:Cancer
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110102000668（1）號