近日，JAK抑制劑領域熱潮不斷：齊魯拿下枸櫞酸托法替布緩釋片首仿，輝瑞阿布昔替尼片在國內(nèi)獲批、枸櫞酸托法替布片新增適應癥……目前全球已有9款JAK抑制劑獲批上市，其中5款已在中國獲批；5款JAK抑制劑2021年全球銷售額合計68.9億美元，而國內(nèi)市場尚處于起步階段。國產(chǎn)JAK抑制劑中，仿制藥僅有枸櫞酸托法替布片獲批，恒瑞、科倫、正大天晴……17款1類新藥在研中。
齊魯拿下托法替布緩釋劑首仿，輝瑞第2款JAK抑制劑來了
繼艾伯維的JAK抑制劑烏帕替尼緩釋片在中國獲批上市，并新增2項新適應癥后，又一款JAK抑制劑登陸國內(nèi)市場。同時，齊魯制藥的枸櫞酸托法替布緩釋片首仿緊隨而至。
4月11日，國家藥監(jiān)局宣布，輝瑞的1類創(chuàng)新藥JAK1抑制劑阿布昔替尼片（商品名：希必可/CIBINQO）獲批上市，用于對其他系統(tǒng)治療（如激素或生物制劑）應答不佳或不適宜上述治療的難治性、中重度特應性皮炎成人患者。阿布昔替尼片是輝瑞在中國獲批的第2款JAK抑制劑。
首款JAK抑制劑枸櫞酸托法替布片（商品名：尚杰/Xeljanz）于2012年在美國獲批上市，2017年在中國批準進口，是全球首個治療類風濕關節(jié)炎的小分子靶向JAK激酶抑制劑。4月18日，輝瑞宣布，枸櫞酸托法替布片第二項適應癥獲批并開出全國首張?zhí)幏?，用于治療強直性脊柱炎?/div>
在國內(nèi)市場，枸櫞酸托法替布片正陷入激烈的仿制替代潮，正大天晴、齊魯制藥、科倫藥業(yè)……15家企業(yè)已獲批仿制枸櫞酸托法替布片，托法替布口服常釋劑型也已經(jīng)納入第三批集采，進一步加速原研替代。
4月21日，國家藥監(jiān)局官網(wǎng)顯示，齊魯制藥的枸櫞酸托法替布緩釋片獲批上市，成為國內(nèi)首仿+首家過評。齊魯制藥的枸櫞酸托法替布片為國產(chǎn)第二家，此次緩釋劑型的獲批將進一步提升公司在JAK抑制劑領域的競爭力。
全球9款JAK抑制劑獲批，5大產(chǎn)品合攬69億美元
JAK屬于非受體蛋白酪氨酸激酶家族，由JAK1、JAK2、JAK3和TYK2四種亞型組成。作為行業(yè)內(nèi)熱門的研發(fā)靶點之一，JAK抑制劑在全球獲批產(chǎn)品已達9款，涉及輝瑞、禮來、諾華等制藥巨頭。
9款JAK抑制劑中，5款為第一代JAK抑制劑，包括諾華的蘆可替尼（ruxolitinib）、輝瑞的托法替布（tofacitinib）、禮來的巴瑞替尼（baricitinib）、安斯泰來的peficitinib、日本Tobacco的delgocitinib；4款為第二代JAK抑制劑，包括新基的fedratinib、艾伯維的烏帕替尼（upadacitinib）、吉利德的filgotinib、輝瑞的阿布昔替尼（abrocitinib）。
米內(nèi)網(wǎng)數(shù)據(jù)顯示，蘆可替尼、托法替布、巴瑞替尼、烏帕替尼、Fedratinib等5款JAK抑制劑2021年全球銷售額合計68.9億美元。輝瑞的托法替布以24.55億美元的銷售額領跑，艾伯維的烏帕替尼上市三年銷售額便超越諾華的托法替布。
全球已上市JAK抑制劑
目前，托法替布、蘆可替尼、巴瑞替尼、烏帕替尼、阿布昔替尼等5款JAK抑制劑已相繼在中國獲批上市。由于上市時間較晚，國內(nèi)JAK抑制劑市場仍處于起步階段。
米內(nèi)網(wǎng)數(shù)據(jù)顯示，托法替布、蘆可替尼、巴瑞替尼2020年在中國城市公立醫(yī)院、縣級公立醫(yī)院、城市社區(qū)中心以及鄉(xiāng)鎮(zhèn)衛(wèi)生院（簡稱中國公立醫(yī)療機構）終端銷售額合計接近4億元，2021年上半年銷售額合計超3億元。
17款1類新藥在研！恒瑞、科倫……發(fā)力
盡管國內(nèi)JAK抑制劑市場尚處于起步階段，但不少本土企業(yè)早已布局研發(fā)JAK靶點創(chuàng)新藥。
目前JAK抑制劑已有17款1類新藥處于臨床研究階段。其中，恒瑞醫(yī)藥的SHR0302、澤璟制藥的杰克替尼已處于Ⅲ期臨床階段，研發(fā)進度最快；科倫藥業(yè)的KL130008膠囊、正大天晴的TQ05105片、迪哲醫(yī)藥的TLL-018片……6款新藥處于Ⅱ期臨床階段。
國產(chǎn)JAK抑制劑在研情況
恒瑞醫(yī)藥的SHR0302以JAK1為作用靶點，開發(fā)了片劑和軟膏劑兩種劑型，并布局了多項適應癥。目前，SHR0302片的類風濕關節(jié)炎、強直性脊柱炎、銀屑病關節(jié)炎、特應性皮炎、斑禿、結腸炎等適應癥均已處于Ⅲ期臨床階段，且特應性皮炎適應癥已被納入突破性治療。
澤璟制藥的杰克替尼是JAK抑制劑類靶向小分子，開發(fā)了片劑和乳膏劑兩種劑型。目前，鹽酸杰克替尼片的骨髓纖維化、重癥斑禿適應癥均已處于Ⅲ期臨床階段；鹽酸杰克替尼乳膏輕中度斑禿、輕中度特應性皮炎適應癥均已處于Ⅰ期臨床階段。
科倫藥業(yè)控股子公司四川科倫博泰的KL130008膠囊為靶向JAK1和JAK2激酶的選擇性抑制劑，該產(chǎn)品針對類風濕性關節(jié)炎適應癥正處于Ⅱ期臨床階段，重度斑禿適應癥于2022年3月獲批開展Ⅱ期臨床試驗。正大天晴的TQ05105片是一種JAK、ROCK抑制劑，骨髓纖維化適應癥正處于Ⅱ期臨床階段。
從研發(fā)進度來看，恒瑞醫(yī)藥的SHR0302有望成為首款國產(chǎn)創(chuàng)新JAK抑制劑。
數(shù)據(jù)來源：米內(nèi)網(wǎng)數(shù)據(jù)庫、NMPA等
注：數(shù)據(jù)統(tǒng)計截至4月21日，如有疏漏，歡迎指正！
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