作為一款具有口服生物利用度的PAK4/NAMPT雙靶點抑制劑，ATG-019通過能量消耗、DNA修復抑制、細胞周期停滯及細胞增殖的抑制發(fā)揮抗腫瘤作用，最終促使細胞凋亡。此外，ATG-019對PAK4及NAMPT信號通路依賴的血液及實體腫瘤細胞具有抗腫瘤活性。明確的抗腫瘤活性、良好的藥代動力學（PK）與安全性特征，讓ATG-019成為有潛力的新型候選藥物。德琪醫(yī)藥已經(jīng)在中國臺灣開展了ATG-019治療晚期實體瘤和非霍奇金淋巴瘤的I期臨床試驗（TEACH）。
“ATG-019的臨床試驗申請獲得NMPA批準，充分說明了該藥物具備治療中國患者的潛力。我們期待啟動ATG-019在中國大陸的首個臨床試驗。” 德琪醫(yī)藥創(chuàng)始人、董事長兼首席執(zhí)行官梅建明博士表示，“ATG-019是一款口服的雙靶點抑制劑，對PAK4和NAMPT的雙重抑制能發(fā)揮協(xié)同的抗腫瘤作用。我們相信ATG-019作為一款開發(fā)中的新型藥物，有望為晚期實體瘤和非霍奇金淋巴瘤患者帶來一種全新的治療選擇。”
關(guān)于ATG-019
ATG-019是同類首款p21-活化激酶4（PAK4）和煙酰胺磷酸核糖轉(zhuǎn)移酶（NAMPT）口服抑制劑，由Karyopharm Therapeutics Inc.（納斯達克：KPTI）開發(fā)。德琪醫(yī)藥與Karyopharm達成獨家合作和授權(quán)，獲得了ATG-019在多個亞太市場包括大中華區(qū)、韓國、澳大利亞、新西蘭和東盟國家的獨家開發(fā)和商業(yè)化權(quán)益。
PAK4是一種信號蛋白，用于調(diào)節(jié)多項基礎(chǔ)細胞進程，包括胞內(nèi)運輸，細胞分裂，細胞形態(tài)與運動，細胞存活，癌癥的免疫防御和發(fā)展。PAK4與多種參與癌癥發(fā)展的主要信號分子相互作用，包括beta-catenin，CDC42，Raf-1，BAD和肌球蛋白輕鏈。NAMPT是一種多效蛋白，在細胞內(nèi)外行使多種功能，如酶、細胞因子、生長因子和激素等，并且能在細胞內(nèi)與PAK4形成復合體。在鼠類腫瘤模型中，ATG-019聯(lián)合抗PD-1療法表現(xiàn)出的抗腫瘤效果要優(yōu)于抗PD-1單藥療法，說明該聯(lián)合療法有潛力治療抗PD-1耐藥的腫瘤患者。
德琪醫(yī)藥正在中國臺灣開展針對晚期實體瘤和非霍奇金淋巴瘤患者的I期臨床試驗，并計劃通過臨床研究進一步發(fā)掘ATG-019的聯(lián)用方案。
