普克魯胺是開拓藥業(yè)自主研發(fā)的新一代雄激素受體（AR）拮抗劑，目前正在中國和美國進(jìn)行前列腺癌和乳腺癌治療的I-III期臨床試驗。COVID-19在全球的爆發(fā)后，開拓藥業(yè)發(fā)現(xiàn)普克魯胺在阻斷AR信號同時，可以降低ACE-2及TMPRSS2蛋白的表達(dá)，后者是新冠病毒進(jìn)入宿主細(xì)胞的兩個關(guān)鍵蛋白。
普克魯胺治療COVID-19的臨床試驗（NCT04446429）是一項隨機(jī)、雙盲和安慰劑對照的臨床試驗，旨在探索普克魯胺在人體內(nèi)延緩新冠病毒感染過程中的作用，從而減少COVID-19患者自輕癥到重癥的惡化。其共同主要終點包括30天內(nèi)因COVID-19住院的受試者百分比和臨床癥狀評估（采用7分等級量表，如使用呼吸機(jī)和死亡百分比）。該臨床試驗是由美國項目負(fù)責(zé)人和巴西研究者發(fā)起，開拓藥業(yè)資助。根據(jù)114名普克魯胺組受試者和100名安慰劑對照組受試者的初步結(jié)果分析顯示，普克魯胺組的住院率為0.8%，使用呼吸機(jī)百分比為0%，死亡百分比為0%；對照組住院率為27.0%，使用呼吸機(jī)百分比為9%，死亡百分比為2%。
同時截止到2020年12月8日，我們可以從下表了解從第0天到第30天的rtPCR陽性試驗百分比。
從第7天開始，普克魯胺組病毒陽性患者相比較對照組明顯減少，該趨勢一直延續(xù)到第30天的結(jié)果。（rtPCR，即RT-PCR，是通過引物和探針與新冠病毒核酸特異性的RNA區(qū)域高度匹配，一旦檢測到，即可判斷為“陽性”。）
據(jù)公司獲悉，最終臨床研究報告將于2021年1月完成。
開拓藥業(yè)創(chuàng)始人、董事長兼首席執(zhí)行官童友之博士表示：“普克魯胺作為AR拮抗劑，可以用于腫瘤和非腫瘤AR相關(guān)疾病的治療，短期用藥（1-2周）用于治療COVID-19患者，安全性可控。我們非常高興地看到普克魯胺在治療COVID-19的臨床試驗中獲得積極結(jié)果，普克魯胺有望通過降低TMPRSS2和ACE-2蛋白的表達(dá)，減少COVID-19患者自輕癥到重癥的惡化。目前我們正在中國和美國等國家積極準(zhǔn)備國際多中心的III期臨床試驗，并希望獲得普克魯胺治療COVID-19的緊急使用授權(quán)，盡早讓更多COVID-19患者受益于普克魯胺的治療。”
110102000668（1）號