洛匹那韋/利托那韋的認(rèn)識(shí)

劑型、劑量選擇

洛匹那韋/利托那韋有片劑和口服溶液劑型，片劑可與食物同服，也可不與食物同服，食物不影響藥物的吸收，但片劑應(yīng)整片吞服，不宜咀嚼、掰開(kāi)或壓碎服用，避免影響療效。

對(duì)于吞咽困難的成人或低齡兒童存在吞藥引起食道阻塞的風(fēng)險(xiǎn)，不建議選擇片劑劑型；口服溶液劑型須與食物同服，以增加吸收，適用于所有吞咽困難或不困難的各年齡段的需服用該藥的人群。

洛匹那韋/利托那韋推薦成人劑量400/100mg/次，每天2次，療程不超過(guò)10天；兒童體重7~15kg推薦劑量為12/3mg/kg/次，體重15~40kg推薦劑量為10/2.5mg/kg/次，體重40kg以上的兒童按成人劑量，每天2次，療程1~2周。

相互作用

輔料易致的相互作用

洛匹那韋/利托那韋口服溶液劑型的輔料成分含有酒精，對(duì)于吞咽困難或重癥人群需要鼻飼管，其鼻飼管材質(zhì)建議選擇具有潛在不相容的聚氨酯。

同時(shí)，該劑型藥物服用過(guò)程中，避免聯(lián)用可能引起雙硫侖反應(yīng)（如面部潮紅、頭痛頭暈、惡心嘔吐等癥狀）的頭孢菌素如頭孢替安、頭孢孟多、頭孢哌酮及其復(fù)方制劑等及硝基咪唑類(lèi)藥物如甲硝唑等。

藥物之間的相互作用

洛匹那韋/利托那韋是由洛匹那韋和利托那韋組成的復(fù)方制劑，前者由肝臟的代謝酶CYP3A代謝，后者為CYP3A酶的強(qiáng)的抑制劑。與經(jīng)該類(lèi)酶代謝的常用藥物聯(lián)用如降脂穩(wěn)斑藥阿托伐他汀、辛伐他汀、洛伐他?。ǚニ　⑵辗ニ?、瑞舒伐他汀除外）等；免疫抑制劑如環(huán)孢素、他克莫司，降壓藥物如非洛地平、硝苯地平等；呼吸系統(tǒng)治療藥物如沙美特羅等；鎮(zhèn)靜鎮(zhèn)痛藥物如咪達(dá)唑侖、三唑侖、芬太尼等；抗痛風(fēng)藥物如秋水仙堿等；抗感染藥物如夫西地酸、伊曲康唑等；服用勃起功能障礙的藥物如西地那非等；抗凝藥如利伐沙班等。

由于可以競(jìng)爭(zhēng)性抑制和（或）酶的本身抑制，容易使這些類(lèi)型藥物的血藥濃度相應(yīng)地增加，增加副反應(yīng)或出現(xiàn)并發(fā)癥等，因此使用洛匹那韋/利托那韋過(guò)程中與上述藥物存在聯(lián)用禁忌。如必須聯(lián)用，需要減少該類(lèi)藥物的劑量，同時(shí)注意觀察有無(wú)相應(yīng)不良事件或并發(fā)癥的出現(xiàn)。

另外，洛匹那韋/利托那韋與肝臟代謝酶的誘導(dǎo)劑如利福平、地塞米松、圣約翰草等聯(lián)用，也可因后者酶的誘導(dǎo)，減弱洛匹那韋/利托那韋抗病毒的治療效果。如須聯(lián)用，需要適當(dāng)增加洛匹那韋/利托那韋的單次劑量或關(guān)注抗病毒治療效果。洛匹那韋/利托那韋可引起PR間期、QT間期延長(zhǎng)，應(yīng)避免與維拉帕米、紅霉素、克拉霉素、喹諾酮類(lèi)藥物如莫西沙星等聯(lián)用，出現(xiàn)低鉀時(shí)需要及時(shí)補(bǔ)鉀。(相互作用的常見(jiàn)藥物見(jiàn)表1)

特殊人群的使用

參考HIV治療，兒童可推薦用于6個(gè)月以上的兒童；腎功能不全、輕中度肝功能不全者可正常使用，嚴(yán)重肝功能不全者不宜使用；妊娠、哺乳分級(jí)為C級(jí)、L3級(jí)，妊娠期間需要權(quán)衡利弊，哺乳者需要暫停哺乳；老年患者暫無(wú)可靠文獻(xiàn)支持。

使用期間的注意事項(xiàng)？

服用洛匹那韋/利托那韋期間需要關(guān)注有無(wú)出現(xiàn)腹瀉、惡心、嘔吐、皮疹、頭痛、頭暈、肌痛等癥狀，同時(shí)需要注意監(jiān)測(cè)甘油三酯、膽固醇、血糖、血壓、心電圖、肝腎功能等。如不能耐受或出現(xiàn)相應(yīng)并發(fā)癥需要及時(shí)停藥或換藥。

參考文獻(xiàn)

洛匹那韋/利托那韋相應(yīng)說(shuō)明書(shū)。