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這倆都是鈣離子拮抗劑,區(qū)別在哪里?

發(fā)布日期:2020-08-24   來源:上海藥訊   瀏覽次數(shù):0
核心提示:導讀:鈣離子對高血壓有何影響?藥師有一位剛剛被診斷為高血壓的朋友,接觸到一個十分學術(shù)的詞兒,叫鈣離子拮抗劑,他發(fā)現(xiàn)自己和
 導讀:鈣離子對高血壓有何影響?

藥師有一位剛剛被診斷為高血壓的朋友,接觸到一個十分學術(shù)的詞兒,叫“鈣離子拮抗劑”,他發(fā)現(xiàn)自己和家人吃的高血壓藥,剛好都是這種類型,一個是氨氯地平,一個是硝苯地平,這兩個名字有點相似的藥引起了他的注意。藥師準備仔仔細細的聊一聊,這兩個同為“地平”字輩的藥物,區(qū)別在哪里。

 

首先,我們先解釋下什么是“鈣離子拮抗劑”。“鈣離子拮抗劑”又稱鈣拮抗藥(calciumantagonists),或鈣通道阻滯劑。這是六十年代發(fā)展起來的一類抗高血壓藥物。

 

不同的鈣通道阻滯劑的化學結(jié)構(gòu)迥異,藥理作用也不盡相同。隨著鈣通道阻滯劑的藥物日益增多,世界衛(wèi)生組織(WHO)把鈣拮抗藥歸納為選擇性和非選擇性鈣通道阻滯劑兩大類;并根據(jù)其化學結(jié)構(gòu)和藥理作用不同,進一步細分為六小類,家族非常龐大。

 

今天要講的氨氯地平和硝苯地平,都屬于選擇性鈣通道阻滯劑的其中一類,為二氫吡啶類。各方面的“功能”和“職責”都比較相近,差異當然存在,下面我們分以下四點來說明。

 

01、體內(nèi)的作用時間和持續(xù)時間不同

 

這是二者最大的不同。

 

二氫吡啶類鈣離子拮抗劑降壓藥根據(jù)藥物在體內(nèi)的作用時間和持續(xù)時間,分為長效藥物和短效藥物兩大類,而“氨氯地平”和“硝苯地平”,正是這兩類藥物的代表。

 

氨氯地平屬于長效鈣離子拮抗劑。服用后,藥物達峰時間(即藥物在體內(nèi)達到最大血藥濃度的時間)為6~12小時,藥物半衰期(即藥物在血液中的濃度減少一半所需的時間)為35~50小時,所以對于氨氯地平,一般都制成普通片劑即可,每天服用一片,即可達到持續(xù)降血壓的效果。

 

硝苯地平為短效鈣離子拮抗劑。服用后,藥物達峰時間為1~2小時,藥物半衰期為2.5~3小時,口服常釋劑型的硝苯地平(如硝苯地平片),每天應服用至少2次,才能達到降壓效果。市面上還有一類是硝苯地平緩控釋制劑,這類片劑經(jīng)過特殊藥物制劑工藝處理,可以讓藥物在體內(nèi)緩慢釋放,使藥物的達峰時間也達到6~12小時,每天服用一次即可。

 

對于硝苯地平,推薦選擇緩釋片或控釋片服用,平穩(wěn)控制血壓的同時,每日用藥一次,能更好的提高用藥的依從性。

 

02、適應癥不完全相同

 

除了高血壓,這兩個藥還能治啥?

 

氨氯地平對血管平滑肌的選擇性作用大于硝苯地平,它可以擴張外周動脈,直接作用于血管平滑肌,降低外周血管阻力,所以,更適合用于慢性穩(wěn)定性心絞痛及變異型心絞痛。

 

硝苯地平側(cè)重于擴張冠狀動脈,尤其是大血管,可以有效降低冠狀動脈平滑肌的張力,防止血管痙攣,增加狹窄的血管的血流量,提高供氧量,同時擴張周圍小動脈,降低外周阻力,使得血壓下降。小劑量的硝苯地平擴張冠狀動脈時不影響心跳,所以可以應用于冠心?。▌诶坌孕慕g痛)。

 

03、與食物/藥物相互作用不同

 

代表性食物:葡萄柚/葡萄柚汁

 

葡萄柚汁可抑制細胞色素P4503A4系統(tǒng)。氨氯地平與葡萄柚汁在現(xiàn)有的研究下可以說是相安無事。而硝苯地平與葡萄柚汁合用,可使硝苯地平的血藥濃度升高并延長其作用時間,從而增強降壓的作用。

 

經(jīng)常服用葡萄柚汁者,末次服用后,這種效果可以持續(xù)至少3天。因此服用硝苯地平時應避免食用葡萄柚/葡萄柚汁。

 

代表性藥物:地高辛

 

氨氯地平和地高辛合用不改變正常志愿者血漿地高辛水平或腎臟的地高辛清除率。但硝苯地平與地高辛同時使用時會導致地高辛清除率降低,增加地高辛的血藥濃度。

 

因此應監(jiān)測其血藥濃度防止藥物過量,必要時可根據(jù)地高辛血藥濃度減少其用藥劑量。

 

04、特殊人群應用范圍不同

 

妊娠期婦女:首先需要說明的是,目前沒有任何一種降壓藥物對妊娠高血壓/高血壓合并妊娠患者是絕對安全的。硝苯地平普通制劑及硝苯地平緩釋片均可在醫(yī)師權(quán)衡之下使用。而氨氯地平對妊娠期婦女缺乏相應的研究資料,一般不予選擇。

 

老年患者:硝苯地平的普通片劑易引起老年患者低血壓,且心肌梗死及中風的風險增加,一般不予選擇,老年患者可硝苯地平緩釋片。而氨氯地平的普通劑型即可較為安全的用于老年人。

 

總結(jié)

 

沒有完美的降壓藥,只有更適合自己的降壓藥。

 

藥品選擇千萬條,安全第一條,所以應該結(jié)合自身的情況和疾病狀況,咨詢醫(yī)生或者藥師,才能更好的控制疾病,提升生活質(zhì)量。

 

參考文獻:

 

[1]高血壓合理用藥指南(第2版).2017

 

[2]穩(wěn)定性冠心病診斷與治療指南(2018)

 

[3]妊娠期高血壓疾病診治指南(2015)

 

[4]中國老年高血壓管理指南(2019)

 
 
 
 
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